ІНДОМЕТАЦИН СОФАРМА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Софарма"/ПАТ "Вітаміни", м. Умань, Черкаська обл. (дільниця вторинного пакування, відповідальний за випуск серії), Болгарія/Україна

Міжнародна непатентована назва: Indometacin

АТ код: M01AB01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 25 мг у блістерах № 30 (10х3) у картонній пачці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: індометацину - 25,0 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль пшеничний; повідон К 25; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат; тальк; кремнію діоксид коллоїдний, безводний;
оболонка кишковорозчинна: розчин метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер (1:1) еудрагіт L-12,5; розчин метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер (1:2) еудрагіт S-12,5; дибутилфталат; діетилфтлат; макрогол 400; макрогол 6000; олія рицинова; тальк; титану діоксид (Е 171); барвник Євробленд E110/E155

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Застосовується для нетривалого симптоматичного лікування:
гострого і хронічного болю при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; гострий і в стадії загострення ювенільний артрит; гострий і в стадії загострення хронічний анкілозивний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева); напад подагри і подагричний артрит; псоріатичний артрит; хвороба Рейтера;
захворювань навколосуглобних тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти, больового синдрому та запалення після травм (у тому числі у спортсменів) та оперативних втручань;
дископатії, плекситу, радикулоневриту;
дисменореї.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2304/03/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІНДОМЕТАЦИН СОФАРМА

(INDOMETACIN SOPHARMA)

 

Склад:

діюча речовина: індометацин;

1 таблетка містить індометацину 25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль пшеничний; повідон К 25; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат; тальк; кремнію діоксид коллоїдний, безводний;

оболонка кишковорозчинна: розчин метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер (1:1) еудрагіт L-12,5; розчин метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер (1:2) еудрагіт S-12,5; дибутилфталат; діетилфтлат; макрогол 400; макрогол 6000; олія рицинова; тальк; титану діоксид (Е 171); барвник Євробленд E110/E155.

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група.

Протизапальні та протиревматичні засоби. Індометацин.

Код АТС  М01А В01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Застосовується для нетривалого симптоматичного лікування:

·                    гострого і хронічного болю при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; гострий і в стадії загострення ювенільний артрит; гострий і в стадії загострення хронічний анкілозивний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева); напад подагри і подагричний артрит; псоріатичний артрит; хвороба Рейтера;

·                    захворювань навколосуглобних тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти, больового синдрому та запалення після травм (у тому числі у спортсменів) та оперативних втручань;

·                    дископатії, плекситу, радикулоневриту;

·                    дисменореї.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або іншим протизапальним засобам із клінічним проявом астматичного нападу, кропив’янки або риніту;

- активна пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки або рецидиви (два або більше випадків доказаних виразок та кровотеч), виразковий коліт і/або ентероколіт;

- жлунково-кишкові кровотечі або перфорація в анамнезі, пов’язані із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) в анамнезі;

- тяжка серцева недостатність;

- тяжкі ниркова та печінкова недостатність;

- перед - і постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування;

- період вагітності і годування груддю;

- дитячий вік до 14 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньо, після прийому їди. Кожну таблетку слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дорослі та діти з 14 років

Початкова доза 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-3 рази на день.

При недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшують до 150 мг на день, розділяючи її на 3 прийоми. Максимальна добова доза не перевищує 200 мг. При тривалому застосуванні добова доза не повинна перебільшувати 75 мг.

Подагра

Для купірування гострого нападу подагри застосовують початкову дозу 100 мг, після чого приймають по 50 мг три рази на день до зняття болю.

Тривалість лікування

Лікування проводять протягом найбільш можливого короткого часу найменшою можливою ефективною  дозою для зменшення ймовірності побічної дії.

 

Побічні реакції.

Можливі  побічні ефекти розподілені по системам організму.

З боку шлунково-кишкового тракту: частота більше 1 % – нудота (3-9 %), блювання, біль, діарея, диспепсія (3-9%), запор; частота менше 1 % – кровотеча та утворення виразок (є загроза безсимптомної перфорації), відсутність апетиту, метеоризм, гастроентерит, проктит, розвиток виразкового коліта та місцями ілеіта, виразковий стоматит, кишкові стриктури, мелена, хвороба Крона, гастрит, гематемезіс, печія.

З боку центральної нервової системи і психічні розлади: запаморочення (3-6 %), головний біль (11,7 %), вертіго, депресія, сонливість; рідко - м'язова слабкість, спонтанні м'язові рухи, порушення концентрації, втомленість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезію, безсоння, відчуття дезорієнтації, дратівливість, тривожність, порушення пам’яті, психотичні реакції, головний біль на світло, втрата свідомості, посилення епілепсії та паркінсонізму, деперсоналізація, кома, периферійна нейропатія, судоми, дизартрія.

З боку органів чуття: частота більше 1 % – шум у вухах, порушення смаку; частота менше 1 % – диплопія, нечіткість зорового сприйняття, порушення слуху, глухота, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, включаючи плями при тривалому застосуванні, кон’юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, стенокардія; дуже рідкі повідомлення про аритмії, пальпітації, застійну серцеву недостатність, пов’язані із застосуванням НПЗЗ. Є повідомлення, що застосування деяких НПЗЗ (при високих дозах і при тривалому застосуванні) можливо пов’язано з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).

З боку шкіри та її придатків: свербіж із висипаннями або при відсутності висипань (менше 1 %); рідко – кропив’янка; дуже рідко – бульозні висипання, почервоніння, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, втрата волосся, вузлувата еритема, токсичний епідермальний некроз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку сечовивідної системи: рідко – справжня гематурія, вагінальні кровотечі, протеїнурія,  інтерстиціальний нефрит, набряки; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку системи кровотворення: частота менше 1 % – лейкопенія, пригнічення діяльності кісткового мозку, анемія, вторинна щодо кровотеч ШКТ, тромбоцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, тромботична мікроангіопатія, дисиміноване внутрішньо судинне згортання..

Порушення функції печінки: частота менше 1 % – підвищення сироваткових амінотрансаміназ (AЛТ, AСТ), транзиторне підвищення рівня білірубіну; рідко – токсичний гепатит із  або без жовтяниці; дуже рідко – фульмінантний гемпатит.

Метаболічні порушення: рідко – збільшення маси тіла,  затримка рідини, потовиділення, дуже рідко – гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.

Організм в цілому: рідко – бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні  реакції у пацієнтів із алергією, гострий респіраторний дистрес, ангіонабряк, стан подібний шоку; дуже рідко – диспноє, ангіініт.

 

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам’яті та дезорієнтація. У більш тяжких випадках спостерігаються парестезії та судоми.

Лікування: проводиться симптоматичне лікування. Індометацин не може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу. 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Не застосовують під час вагітності.

Годування груддю. В період годування груддю застосування препарату протипоказане у зв’язку з тим, що індометацин виділяється у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовується для лікування дітей  до 14 років.

 

Особливості застосування.

Побічну дію можна зменшити при застосуванні найбільш можливої найнижчої ефективної дози протягом найбільше короткого часу.

Шлунково-кишкові крововиливи, ульцераціїї і перфорації спостерігаються при застосуванні всіх НПЗЗ у будь-який час в ході лікування, при наявності або без застережливих симптомів або даних про попередні серйозні інциденти з боку шлунково-кишкового тракту.

Ризик появи побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту вищий при застосуванні високих доз НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою крововиливом або перфорацією. У таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід починати з найбільш низької можливої дози, приймаючи до уваги необхідність застосування протективних засобів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонного насосу). Цей підхід рекомендується і у випадках одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Лікар повинен проінформувати пацієнта про можливі симптоми при ураженні шлунково-кишкового тракту і проінструктувати його про негайне припинення лікування індометацином при появі перших симптомів, так і про необхідність звернутися до фахівця.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією і/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості в анамнезі мають бути попереджені про можливість виникнення набряків і затримки рідини, пов'язаних з лікуванням НПЗЗ і про необхідність звернутися до лікаря у випадку виникнення  цих симптомів.

Клінічні дослідження і епідеміологічні дані показують, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні) можуть бути пов'язані із слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарду або інсульт). Немає достатньо даних, щоб виключити такий ризик для індометацину.

Лікування індометацином пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій і/або судинно-мозковою хворобою необхідно проводити тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Таку ж оцінку необхідно проводити і до початку довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних уксладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, табакокуріння).

Індометацин застосовується з особливою обережністю у пацієнтів з гіперчутливістю до лікарських препаратів і харчових продуктів.

Індометацин слід із обережністю призначати пацієнтам з нирковими захворюваннями (кліренс креатиніну < 30 мл) із-за можливого ниркового ураження.

Необхідно із обережністю застосовувати пацієнтам з психічними порушеннями, депресією, епілепсією, паркінсонізмом, оскільки може привести до погіршення основного захворювання.

Необхідно призначати з обережністю пацієнтам з анамнезом порушеної коагуляції, оскільки лікарський препарат пригнічує біосинтез простагландинів і впливає на функцію тромбоцитів.

Лікування індометацином, як і іншими лікарськими препаратами з групи НПЗЗ, при тривалому лікуванні може спричинити зміни в печінковій функції, що вимагає періодичного контролю печінкових ферментів.

Серйозні шкіряні реакції, і з летальним результатом також, дуже рідко спостерігаються при застосуванні НПЗЗ і стосуються випадків ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу. Найбільш високий ризик появи зазначених реакцій на початку лікування. Прийом лікарського засобу слід припинити ще при появі перших шкіряних реакцій або інших ознак гіперчутливості.

Внаслідок протизапальної дії лікарського засобу, він може маскувати симптоми гострого запалення, що вимагає виключення бактеріальної інфекції при його призначенні.

При прийомі лікарських препаратів з групи НПЗЗ, існує ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів, які застосовують ß -блокатори, інгібітори АПФ і калійзберігаючі діуретики. У таких пацієнтів необхідно контролювати рівень калія в сироватці.

У жінок репродуктивного віку існує ризик оборотного пригнічення фертильності при застосуванні лікарського засобу.

Як допоміжна речовина до складу таблеток входить лактоза. Пацієнтам із рідкими спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазним дефіцитом Lapp або глюкозно-галактозним синдромом малабсорбції не слід застосовувати препарат.

Пшенічений крохмаль може містити глютен, але тільки в незначній кількості, і тому вважається безпечним застосування препарату пацієнтами з целіакією.

До складу лікарського засобу входить барвник Е 110, який може спричинити алергічні реакції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

Не рекомендується призначати препарат водіям та особам, робота яких вимагає великої швидкості психічних та фізичних реакцій через можливе виникнення побічних реакцій препарату (шум у вухах, запаморочення, сонливість, порушення слуху і зору), що можуть порушити активну увагу і рефлекси.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

НПЗЗ можуть послабити гіпотензивний ефект АПФ-інгібіторів і антагоністів ангіотензину II. Індометацін може знизити антігіпертензівний ефект каптоприлу і лозартану. Ця взаємодія має бути врахована при призначенні пацієнтам, які приймають одночасно НПЗЗ із АПФ-інгібіторами і антагоністами ангіотензину II. У деяких хворих з порушенням ниркової функції, одночасне застосування НПЗЗ та АПФ-інгібіторів або антагоністів ангіотензину II може призвести до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи можливість гострої ниркової недостатності, яка зазвичай оборотна.

Одночасне застосування НПЗЗ, у тому числі індометацину, з циклоспорином може призвести до збільшення токсичної дії циклоспорину. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні індометаціну пацієнтам, що застосовують циклоспорин, а ниркову функцію необхідно ретельно контролювати.

Одночасне застосування індометацину з іншими нестероїдними протизапальними засобами, аспірином, кортикостероїдами і алкоголем підвищує ризик розвитку побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту.

Одночасне застосування НПЗЗ і інгібіторів ЦОГ-2 підвищує ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії і папілярного некрозу нирок. Тому необхідно уникати їх одночасного застосування.

Індометацин може підвищувати концентрацію дигоксину у плазмі.

Індометацин подовжує і посилює дію солей літію, тому необхідна корекція доз останніх. На початку комбінованого лікування  необхідний моніторінг концентрацій літію.

Пробенецид потенціює дію індометацину, тому при їх одночасному застосуванні рекомендується знижувати добову дозу останнього. При необхідності збільшення доз індометацину робити це необхідно з обережністю і кратним кількостями.

Одночасне застосування індометацину і імуносупресорів призводить к посиленню їх токсичності.

НПЗЗ, в тому числі і індометацин, зменшують терапевтичну ефективність  ß-блокаторів, діуретиків (внаслідок зменшення їх тубулярної секреції) при їх одночасному застосуванні.

Одночасне застосування індометацину із калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ може призвести до підвищення концентрацій калію в плазмі.

При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами, антиагрегантами і іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик появи виразок і кровотеч. Необхідно контролювати час  кровотечі і протромбиновий час. Індометацин конкуренто взаємодіє із кумариновими антикоагулянтами у місцях зв’язування із протеїнами плазми, внаслідок чого підвищуються їх концентрації в плазмі.

Одночасне застосування хінолінів і  індометацину  може підвищити ризик розвитку судом у пацієнтів при наявності  або відсутності  даних про епілепсії або судоми в анамнезі.

Індометацин не змінює терапевтичну ефективність пероральних протидіабетичних засобів і інсуліну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Індометацин – похідна речовина індолоцтової  кислоти і відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів. Має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону і ацетилсаліцилової кислоти. Має жарознижувальну дію.  Виявляє сильну гальмуючу дію на простагландиновий синтез шляхом пригнічення циклооксигенази. Крім цього зменшує і тромбоцитную агрегацію, і ліпоксигеназну активність в області запалення, відповідно, і лейкотрієни; також зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лизосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз.

Фармакокінетика.

Резорбція: при пероральному застосуванні 80-90 % дози всмоктується через слизову оболонку тонкої кишки і в набагато меншому ступені через слизову оболонку шлунка. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1-2 годин.

Розподіл: розподіляється по всім тканинам і органам. Проникає через плацентарний і гемато-енцефалічний бар’єр. Проникає через синовіальну мембрану в суглоб, при цьому концентрація індометацину в синовіальної рідини підвищується. Зв’язується з білками плазми у 90-98% і тому здатний зміщувати інші лікарські засоби і посилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні.

Метаболізм: метаболізується в печінці за допомогою оксилення і кон’югації

Виведення: період напіввиведення індометацину становить між 2,6 і 11,2 годинами, або в середньому – 5,8 годин. 60-75% виводяться нирками, із них 10-20 % в незміненому виді, а інша кількість виділяється із жовчю і фекаліями. Виділяється в грудне молоко.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі, двоопуклої форми таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, діаметром 7 мм; світло-коричневого кольору; без запаху.

 

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальних упаковках (у сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 30 таблеток у блістері з ПВХ плівки і алюмінієвої фольги. По 1 блістеру у картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробники.

Дільниця виробництва:

АТ «Софарма».

Дільниця вторинного пакування:

АТ «Софарма»; ПАТ «Вітаміни».

Відповідальний за випуск серії:

АТ «Софарма»; ПАТ «Вітаміни».

Місцезнаходження.

Дільниця виробництва:

АТ «Софарма».

5660, с. Врабево, Ловечська обл., Болгарія.

Дільниця вторинного пакування:

АТ «Софарма».

5660, с. Врабево, Ловечська обл., Болгарія.

ПАТ «Вітаміни».

20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Ленінської Іскри, 31, Україна.

Відповідальний за випуск серії:

АТ «Софарма».

1220, Софія, Ілієнське шосе, 16, Болгарія.

ПАТ «Вітаміни».